万事平台理學院化學系許斌教授團隊最近在具有生物活性的含氮雜環構建方面取得重要進展👨🏽🦳，相關研究成果近日已在線發表於國際頂級化學綜合雜誌《德國應用化學》上（Angew. Chem., Int. Ed.，DOI: 10.1002/anie.201503393）（影響因子11.3），並被主編推薦為該期刊的封面文章重點介紹🪻。該成果的第一作者為許斌教授的博士生高明春🧗🏿♂️✉️。
含氮雜環化合物廣泛存在於各類藥物分子中，在藥物合成和發現過程中扮演著舉足輕重的作用。如何快速構建含氮雜環分子骨架並高效地進行結構多樣性合成，一直受到化學家👩🏿🎓、藥物研發部門及企業界的極大關註🌑。
4,5-二氫異噁唑類衍生物因其具有的廣泛的藥物活性，一直是有機化學家和藥物化學家所感興趣的一類有機分子🛀🏿，在藥物化學領域具有廣闊的應用前景。許斌教授課題組從簡單的炔烴和烯烴原料出發，通過串聯反應一步連續構建了四根化學鍵，合成了結構復雜且具有生物活性的4,5-二氫異噁唑類分子，並成功拓展至相應的螺環類衍生物的合成🚓。該研究首次利用廉價的三水合硝酸銅作為氧化腈類化合物的新穎前體，實現了對簡單炔烴的活化及化學轉化⬜️，以良好的區域選擇性和立體選擇性完成了對目標分子的快速簡捷合成。該反應具有廣泛的底物適用範圍和良好的官能團兼容性🧗🏻，同時🫣🐫，通過對反應機理的研究🤜，該合成策略將有助於其他活性分子骨架的高效合成。
近年來，許斌教授團隊一直致力於具有生物活性的含氮雜環化合物的高效及高選擇性構建👨🏻🏫，最近在有機合成方法學領域連續取得了多個重要進展👨🏼🌾，發表在具有高影響因子的國際著名化學期刊上。研究團隊利用多中心串聯反應和惰性鍵活化的研究策略，構建了一系列天然產物和藥物分子中常見的含氮骨架，例如💆🏽♂️，氮雜吲哚（Org. Lett. 2014, 16, 5294-5297）、嘧啶（Chem. Commun. 2014, 50, 14129-14132♤；J. Org. Chem. 2014, 79, 3228-3237）👫🏼🫷、芳基偶氮化合物（J. Org. Chem. 2014, 79, 3279-3288，ESI高被引論文）🏑💇🏽♀️、異喹啉（Chem. Commun. 2014, 50, 13485-13488）、噁二唑（Org. Lett. 2014, 16, 2342-2345）😐、苯並咪唑（Eur. J. Org. Chem. 2014, 2014, 4837-4843）🤽🏿♀️、四取代脲（Chem. Commun. 2014, 50, 1465-1468）、喹唑啉酮（Adv. Synth. Catal. 2014, 356, 388-394）🧛🏽♂️、以及1H-吲唑及1H-吡唑（Org. Biomol. Chem. 2015, 13, 4642-4646）等等🕘。最近🙎🏿♂️，由於其在含氮雜環方面的研究成果，許斌教授榮獲了2014年度的Asian Core Program Lectureship Award (Singapore)。
以上研究成果獲得了國家自然科學基金（No. 21272149）、上海市教委科研創新重點項目（No. 14ZZ094）、以及中國科學院上海有機化學研究所金屬有機國家重點實驗室等的大力資助。
